O que é?

Descoberto em 1962 em laboratório, o Ácido Tranexâmico (TXA) é um derivado sintético da lisina, aminoácido essencial precursor de diversas proteínas no nosso organismo. É de suma importância biológica e há mais de 30 anos é extensivamente usado para controle de hemorragias, sejam elas de causas cirúrgicas, obstétricas, odontológicas, neurológicas, reumáticas ou para controle de hemorragias causadas por doenças com tendência a sangramentos.

Como age e qual seu mecanismo de ação?

O TXA é considerado um agente antifibrinolítico, ou seja, ele inibe a ação das plasminas, enzimas que são responsáveis pela quebra das fibrinas. As fibrinas, por sua vez, são proteínas que envolvem externamente os aglomerados sanguíneos, os famosos coágulos, e os protegem de rupturas. Ao eliminarmos a quebra das fibrinas pela inativação das plasminas, o coágulo se mantém estável e controlado dentro da corrente sanguínea. Consequentemente, sangramentos e hemorragias são interrompidos graças a este mecanismo de ação.

E seu uso em cosméticos?

Apesar de sua importância farmacêutica como medicamento ser de longa data, estudos científicos relacionando a atividade anti-inflamatória do TXA com a melhora da hiperpigmentação e de outros processos inflamatórios causadores de doenças de pele começaram a ser publicados há pouco mais de 10 anos. O início de seu uso na área dermatológica começou sendo usado de forma oral para tratar problemas como eczemas, urticária, erupções cutâneas causadas pelo uso de alguns medicamentos, coceiras e eritemas. Com a evolução das pesquisas e estudos sobre o surgimento de manchas e hiperpigmentação da pele induzida por raios UV – especialmente o UVB – pesquisadores começaram a relacionar a ação inibidora do TXA sobre a produção das plasminas com a redução e prevenção dessas manchas, incluindo o Melasma. São muitos nomes difíceis, mas calma que a gente chega lá!

Solução para o Melasma?

Melasma é o nome dado a disfunção da melanogênese – processo fisiológico de pigmentação da pele – que resulta na hiperpigmentação da pele em regiões onde há maior exposição ao sol, principalmente o rosto. As causas exatas de ocorrência do Melasma ainda são desconhecidas, no entanto, estudos mostram que fatores como genética, exposição solar e fatores hormonais (gravidez, uso de pílulas e esteroides, doenças da tireoide) têm influência direta no seu desenvolvimento.
Apesar de o motivo do aparecimento do Melasma ainda ser um tópico sob estudo, o seu mecanismo de aparecimento já é elucidado, e tudo começa com a radiação ultravioleta (UV). Uma vez incidida sobre nossa pele desprotegida, a radiação UV começa a induzir a síntese do ativador do plasminogênio e, por consequência, a plasmina começa a ser produzida e estimulada. Acontece que com o aumento da produção e atividade das plasminas, aumenta também o nível do hormônio estimulante dos melanócitos, isto é, o processo de hiperpigmentação da pele é acelerado.
Mas, como vimos antes, a principal propriedade do TXA é, justamente, a inibição da ação das plasminas! Ou seja, a atividade antiplasmina do Ácido Tranexâmico é o principal promotor do efeito hipopigmentante (redução da quantidade de pigmento) deste ativo. Além disso, o TXA atua no processo de formação de manchas por meio da inibição da atividade da tirosinase através da competição com a tirosina. Dessa forma, o processo de melanogênese e a produção de melanina não ocorre.

Sinergia poderosa com outros ativos

Agora que sabemos que o mecanismo de ação do TXA no clareamento de manchas consiste na inibição da formação da melanina, podemos pensar em associações com outros ativos que apresentam mecanismos diferentes de clareamento para potencializar o tratamento. Existem outros tipos de mecanismos de clareamento que complementam qualquer tratamento com o TXA, como por exemplo:

• Inibição do transporte de pigmento;
• Renovação celular para remoção de células hiperpigmentadas;
• Diminuição da ação dos radicais livres.

Um dos ativos queridinhos do skin care, e que eu particularmente amo e adoro colocar em todos os produtos para pele, é a niacinamida. Ela possui propriedades anti-inflamatórias, calmantes, hidratantes e anti-aging. Estudos demostram que a niacinamida regula a produção excessiva de sebo, controlando a oleosidade e, consequentemente, auxilia na redução do tamanho dos poros. O ativo também ajuda a diminuir a vermelhidão e inflamação causada pela acne, melhorando a aparência e textura da pele. Além disso, a niacinamida é conhecida por estimular a síntese de ceramidas e ácidos graxos na proporção certa para garantir uma hidratação adequada à nossa pele. Outra função interessante dela é a atuação direta no impedimento do transporte de melanina para as células mais superficiais da pele, prevenindo a hiperpigmentação. Um verdadeiro coringa, não é mesmo?

Dessa forma, um produto contendo o TXA em combinação com niacinamida apresenta dois mecanismos de clareamento diferentes e complementares, aumentando, assim, a resposta ao clareamento das manchas! E para ficar ainda melhor, essa combinação de ativos pode ser encontrada no nosso lançamento, o Solectiv FPS75, fotoprotetor que além de combater radicais livres causados pela radiação UV, também tem um superefeito clareador.

Referências:

Japanese Pharmacopoeia and Related Informations. The Japanese Pharmacopoeia 18th Edition, Tranexamic Acid, 1850~1851.

Charoenwattanayothin A, Saiwichai T, Chaichalotornkul S. Adjunctive Treatment for Acne Vulgaris by Tranexamic Acid. J Cosmet Dermatol. 2022 Apr 7. DOI: 10.1111/jocd.14972

Taraz M, Niknam S, Ehsani AH. Tranexamic acid in treatment of melasma: a comprehensive review of clinical studies. Dermatol Ther 2017; 30(3): 12465. DOI: 10.1111/dth.12465

Zhu JW, Ni YJ, Tong XY, Guo X, Wu XP, Lu ZF. Tranexamic Acid Inhibits Angiogenesis and Melanogenesis in Vitro by Targeting VEGF Receptors. Int J Med Sci 2020; 17(7): 903. DOI:10.7150/ijms.44188